物理化學(xué)性質(zhì)

性狀 白色細粉末結晶，具有強烈的咸味。
熔點(diǎn) 360~365℃ 
閃點(diǎn) 220°C
溶解性 難溶于冷水，溶于沸水、酸及堿，微溶于乙醇，不溶于乙醚及氯仿。

產(chǎn)品用途

【用途一】用于生產(chǎn)腺苷、ATP、ADP、抗艾滋病新藥及維生素B4和植物生長(cháng)激素6-芐基腺嘌呤等
【用途二】生化研究，藥物分析，可防治各種原因引起的白細胞減少癥。
【用途三】是核酸的組成成分，參與生物體內的RNA和DNA合成，當白細胞缺乏時(shí)，能促進(jìn)白細胞增生。用于防治白細胞減少病，也用于急性粒細胞減少癥。還可用于血液儲存。
注意：由于此藥是核酸前體，故與腫瘤放療或化療并用時(shí)，應考慮它是否有促進(jìn)腫瘤發(fā)展的可能性。注射時(shí)需溶于2ml磷酸氫二鈉緩沖液中，緩慢注射，不能與其他藥物混合注射。
【用途四】用于醫藥及生化研究。
【用途五】具有植物激動(dòng)素作用，其片劑或注射劑可用于粒性白血球減少癥等。也可應用于組織培養和生化試劑及合成藥如維生素B4，嘌呤類(lèi)藥物等原料。也用于生化和藥物分析。

應用領(lǐng)域

用于生產(chǎn)腺苷、ATP、ADP、抗艾滋病新藥及維生素B4和植物生長(cháng)激素6-芐基腺嘌呤等

生產(chǎn)方法

4,6-二氯-5-硝基嘧啶用氨水氨化得4,6-二氨基-5-硝基嘧啶，再與甲酸、甲酰氨和硫代硫酸鈉一起環(huán)合而得。工藝過(guò)程如下：將4,6-二氯-5-硝基嘧啶溶解于乙醇，加熱至75-78℃回流0.5h，加入氨水，再升溫回流1.5h。冷卻過(guò)濾，水洗，干燥，得4,6-二氨基-5-硝基嘧啶(氨化物)。將甲酰胺、水、氨化物加入反應罐。升溫至100-130℃，分次加入保險粉。加畢，降溫至100℃，加甲酸，然后升溫到170℃，保溫2h。減壓蒸餾回收溶劑。蒸畢，趁熱加水溶解，加活性炭脫色2次。用氨水調節pH8-9，冷卻，析出淺黃色固體，過(guò)濾，用水洗至無(wú)硫酸根。干燥，得腺嘌呤。腺嘌呤也可作為谷氨酸發(fā)酵過(guò)程的副產(chǎn)品回收得到。工業(yè)品為微黃色結晶。

生產(chǎn)方法
 方法一、以次黃嘌呤為原料的合成法

6-氯嘌呤的制備 次黃嘌呤精品24g，二甲基苯胺80ml及三氯氧化磷300ml，150℃油浴，回流50min，換水浴加熱至70-80℃，真空濃縮至蒸不出為止。濃縮液倒人300g冰塊中，劇烈攪拌至全溶，用10mol/L氫氧化鈉液中和至 pH 11-12，用甲苯提取至甲苯層無(wú)色，中途用10mol/L氫氧化鈉調節水層pH值保持pH11-12。冷卻，用濃鹽酸酸化水層至pH1-2，加氯化鈉70g，使之飽和，冰箱冷卻24h，過(guò)濾，用少量冰水沖洗濾渣，再以8-10倍熱水溶解，加活性炭4g脫色(活性炭用無(wú)水乙醇200ml洗脫，濃縮，回收部分產(chǎn)品)，趁熱過(guò)濾，濾液冷卻結晶。再用12倍量蒸餾水重結晶，100℃烘干，得6-氯嘌呤8.5-9g。

次黃嘌呤[三氯氧磷，二甲基苯胺]→[150℃, 5min]6-氯嘌呤

6-羥胺嘌吟的制備 鹽酸羥胺19.74g溶于無(wú)水乙醇中，加氫氧化鉀18.69g，加熱回流15 min，將冷卻生成的氯化鉀沉淀過(guò)濾并用無(wú)水乙醇洗滌，合并濾液及洗液，得中性澄清溶液。加入6-氯嘌呤，水浴回流6h后室溫過(guò)夜，將析出的6-羥胺嘌呤過(guò)濾，依次用水及無(wú)水乙醇洗滌，干燥器干燥，得產(chǎn)品8.8g，mp 245-251℃。

6-氯嘌呤[鹽酸羥胺，氫氧化鉀，無(wú)水乙醇]→[pH7, 6h]6-羥胺嘌呤

6-氨基嘌呤磷酸鹽的制備 6-羥胺嘌呤5g，加水80ml，用10%氫氧化鈉溶液調pH值至9，90℃攪拌下分批加入工業(yè)用保險粉20g，并保持pH 9，攪拌1h反應至溶液澄清，冷卻，室溫放置過(guò)夜，過(guò)濾，水洗濾餅，100℃干燥，得6-氨基嘌呤1.75g。取6-氨基嘌呤4.05g加蒸餾水100ml，磷酸4.2g，加熱溶解，濃縮，過(guò)濾，無(wú)水乙醇洗滌，真空干燥，得6-氨基嘌呤磷酸鹽6.3g。

6-羥胺嘌呤[連二亞硫酸鈉，氫氧化鈉]→[pH9,90℃,1h]6-氨基嘌呤[磷酸]→6-氨基嘌呤磷酸鹽

方法二、以丙二酸二乙酯為原料的合成法

4，6-二羥基嘧啶的制備 投料比(質(zhì)量比)為乙醇鈉：甲酰胺：丙二酸二乙酯=7：2.13：1。

$乙醇鈉先加入反應器中，再加入甲酰胺，加熱至30℃加丙二酸二乙酯，加熱至75-80℃使有餾分蒸出，快干時(shí)換減壓蒸餾裝置濃縮至干，加水溶解，冷卻，鹽酸酸化至pH 4，冷卻過(guò)濾，冰水洗滌，烘干，得黃色產(chǎn)品。

丙二酸二乙酯[甲酰胺，乙醇鈉]→[30℃; 74-81℃, pH4]4.6-二羥基嘧啶

4, 6-二羥基-5-硝基嘧啶的制備 將100ml硝酸冷卻，攪拌下加入濃硫酸36ml，冷至30℃后分次加入4，6-二羥基嘧啶48g，加料時(shí)保持內溫為30-35℃，加完后水浴加熱至37-40℃攪拌反應1.5h，將反應液傾人25g碎冰中，放置，過(guò)濾，冰水洗滌至中性，抽濾烘干得淡黃色產(chǎn)品。

4, 6-二羥基嘧啶[硝酸，硫酸]→[37-40℃,1.5h]4, 6-二羥基-5-硝基嘧啶

4，6-二氯-5-硝基嘧啶的制備 三氯氧磷120ml，攪拌下加入4，6-二氨基-5-硝基嘧啶60g，加熱至50℃，滴加二甲基苯胺，滴完后回流反應1h，將反應液傾入900g碎冰中，放置至冰塊全部溶解，過(guò)濾，冰水洗滌，得淡黃色產(chǎn)品。

4, 6-二羥基-5-硝基嘧啶[三氯氧磷，二甲基苯胺]→4, 6-二氯-5-硝基嘧啶

4，6-二氨基-5-硝基嘧啶的制備 將4，6-二氯-5-硝基嘧啶用300ml乙醇溶解，水浴緩慢回流并緩慢滴加氨水400ml，滴加時(shí)保持溫度65℃左右，加完后繼續回流1.5h，冷卻放置過(guò)夜后過(guò)濾，冰水洗滌干燥得棕色產(chǎn)品。4, 6-二氯-5-硝基嘧啶[乙醇，氨水]→4,6-二氨基-5-硝基嘧啶

6-氨基嘌呤磷酸鹽的制備 甲酰胺200ml，攪拌下加入4，6-二氨基-5-硝基嘧啶26g和甲酸30ml，升溫至110℃后分次加入保險粉25g，并控制內溫為110-120℃，加完后升溫至180-190℃，反應2.5h，冷卻過(guò)夜后抽濾分別用乙醇和冰水洗滌至中性，再用600ml蒸餾水重結晶，抽濾烘干得淡黃色6-氨基嘌呤。加蒸餾水250ml，加磷酸0.0125g，調節pH為1-2，加熱，活性炭脫色，趁熱抽濾，濾液冷卻后抽濾，干燥得產(chǎn)品。

4, 6-二氨基-5-硝基嘧啶[甲醇，甲酰胺，連二亞硫酸鈉]→6-氨基嘌呤[磷酸]→6-氨基嘌呤磷酸鹽。

生產(chǎn)方法  氨基丙二脒雙鹽酸和二甲基甲酰胺縮合制得。

上下游產(chǎn)品信息

化學(xué)品安全說(shuō)明書(shū)(MSDS)

【毒性分級】高毒
【急性毒性】口服-大鼠 LD50: 227 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 783 毫克/公斤
【可燃性危險特性】可燃; 燃燒釋放有毒氮氧化物煙霧
【類(lèi)別】有毒物品
【滅火劑】干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水

儲運特性

庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開(kāi)存放