物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn) 170-175 oC
比旋光度 256 o (C=1, ETOH)
水溶性 0.05 G/100 ML (20 oC)

產(chǎn)品用途

口服適用于房性早搏、心房顫動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，預激綜合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速及顫動(dòng)或心房撲動(dòng)經(jīng)電轉復后的維持治療。肌注及靜注已不用。

用藥須知

不良反應
在服用本品期間，如果感到不適要盡快告訴醫師或藥師。情況緊急可先停止服藥。本品約1/3的患者發(fā)生不良反應。以下是可能產(chǎn)生的不良反應，但不是每人都肯定發(fā)生，你可能不會(huì )遇到任何一個(gè)，不必緊張。
1、心血管系統：本品有促心律失常作用，產(chǎn)生心臟停搏及傳導阻滯，較多見(jiàn)于原有心臟病患者，也可發(fā)生室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速及室顫。誘發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速（扭轉性室性心動(dòng)過(guò)速）或室顫，可反復自發(fā)自停，發(fā)作時(shí)伴暈厥現象，此作用與劑量無(wú)關(guān)，可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內或以下時(shí)。本品可使血管擴張產(chǎn)生低血壓，個(gè)別可發(fā)生脈管炎。
2、胃腸道不良反應：很常見(jiàn)。包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。
3、 金雞納反應(Cinchonism)：可產(chǎn)生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復視、色覺(jué)障礙、瞳孔散大、暗點(diǎn)及夜盲。聽(tīng)力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂(yōu)慮，甚至死亡。一般與血漿奎尼丁濃度升高有關(guān)，可通過(guò)減少給藥量預防和治療。
4、 特異質(zhì)反應：頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無(wú)關(guān)。
5、 過(guò)敏反應：各種皮疹，尤以蕁麻疹、瘙癢多見(jiàn)，發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無(wú)關(guān)。
6、肌肉：使重癥肌無(wú)力加重。
7、 血液系統：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細胞減少、白細胞分類(lèi)左移、中性粒細胞減少。
8、免疫反應：最常見(jiàn)是血小板減少癥，罕見(jiàn)肝炎、骨髓抑制、紅斑狼瘡。（注意：以上反應與奎尼丁血漿濃度無(wú)關(guān)，而是由于機體特異的免疫體質(zhì)決定的）

不良反應的治療
1、 對心臟不良反應，一為心室停傅及傳導阻滯，可靜滴異丙腎上腺素或去甲腎上腺素，仍無(wú)效則用心室起搏器，但不易成功，因起搏閾值增高，所有抗纖顫的藥物均不宜用，包括鉀鹽，除非嚴重低血鉀。
2、 一為心肌異常激動(dòng)，治療是使減輕或中止室性心動(dòng)過(guò)速并防止發(fā)展成室顫，可用普萘洛爾、利多卡因、苯妥英鈉，或用電轉復室性心動(dòng)過(guò)速及室顫。
3、 對多形性室性心動(dòng)過(guò)速可用異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）治療。
4、 其他對癥治療與處理一般性中毒及過(guò)敏反應基本一致。過(guò)量者可行血液透析，加速藥物清除。體外試驗證實(shí)活性炭可吸附本品。后遺視力障礙用硝酸酯類(lèi)及乙酰甲膽堿可能有效。靜注硝酸酯鈉可緩解急性期中毒性黑朦。

禁忌癥
交叉過(guò)敏反應：
1、 對奎寧過(guò)敏者也可能對本品過(guò)敏。
2、 鑒于人體資料較少，而與本品密切相關(guān)的藥——奎寧可產(chǎn)生胎兒中樞神經(jīng)系統及肢體畸形、新生兒耳毒性及催產(chǎn)作用，孕婦使用時(shí)應權衡利弊。本品可通過(guò)乳汁排泄，隨母乳進(jìn)入小兒體內，盡管嬰兒接受的量遠遠低于治療用量，但由于肝臟發(fā)育不成熟，代謝藥物能力差，可能導致藥物蓄積。老年人因清除能力下降，用時(shí)要適當減量。
3、 下列情況應禁用：洋地黃中毒；Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯（除非已有起搏器）；病態(tài)竇房結綜合征；心源性休克；嚴重肝或腎功能損害；對奎寧或其衍生物過(guò)敏者；血小板減少癥（包括有既往史者）。
4、 下列情況應鎮用；過(guò)敏患者；肝或腎功能損害；未經(jīng)治療的心衰；Ⅰ度房室傳導阻滯；極度心動(dòng)過(guò)緩；低血壓（心律失常所致的不在內）；低血鉀。 嚴重心肌損害及孕婦忌用，奎尼丁可通過(guò)胎盤(pán)，影響胎兒的心臟功能。

藥物相互作用
1、 與其他抗心律失常藥合用時(shí)可致作用相加。
2、 與抗凝藥合用可使血凝血酶原進(jìn)一步減少，也可減少本品與蛋白的結合。故需注意調整合用時(shí)及停藥后的劑量。
3、苯巴比妥及苯妥英可以增加本品的肝內代謝，使血清藥濃度降低，應酌情調整劑量。
4、洋地黃類(lèi)藥，在洋地黃過(guò)量時(shí)本品可加重心律失常。本品可使地高辛血清濃度增至中毒水平，也可使洋地黃毒苷血清濃度升高，故應監測血藥濃度及調整用量。
5、 與抗膽堿藥合用，可增加抗膽堿能效應。
6、 能減弱擬膽堿藥的效應，應按需調整劑量。
7、 本品可使神經(jīng)肌肉阻滯藥尤其是筒箭毒堿、琥珀膽堿及泮庫溴銨（pancuroniumbromide）的呼吸抑制作用增強并延長(cháng)。
8、 與鉀制劑合用時(shí)本品可增效，低血鉀時(shí)反之。
9、 尿的堿化藥如乙酰唑胺、大量檸檬汁、抗酸藥或碳酸氫鹽等，可增加腎小管對本品的重吸收，以致常用量就出現毒性反應。
10、 與降壓藥、擴血管藥及β阻滯劑合用，本品可加劇降壓及擴血管作用；與β阻滯劑合用時(shí)還可加重對竇房結及房室結的抑制作用。
11、利福平可增加本品的代謝，使血藥濃度降低。
12、 異丙腎上腺素可能加重本品過(guò)量所致的心律失常，但對 Q-T間期延長(cháng)致 R波在 T波上的多形性室性心動(dòng)過(guò)速有利。凡能增加肝臟微粒體代謝酶活性的藥物，均可促進(jìn)奎尼丁代謝，而降低奎尼丁的作用?？岫∨c利福平合用，使血漿奎尼丁濃度降低及其抗心律失常的作用喪失。西米替丁使奎尼丁在肝內代謝減慢，致奎尼丁的T1/2延長(cháng)，造成奎尼丁蓄積和中毒?？岫∮屑訌娨恍┘∪馑沙谒幍纳窠?jīng)肌肉阻滯作用?？岫∈谷A法林的作用加強。它與其他抗膽堿藥物合用，呈相加作用。10%硫酸奎尼丁溶液為弱酸性，與堿性藥或注射液、鞣酸及碘化物不能合在一起應用?？岫∨c丙緩脈靈有交叉過(guò)敏反應。

注意事項
1、 用于糾正心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)，應先給洋地黃飽和量，以免心律轉變后心跳加快，導致心力衰竭。
2、 奎尼丁與地高辛聯(lián)合應用時(shí)，由于奎尼丁可減少地高辛的經(jīng)腎排泄而增加地高辛的血濃度，故聯(lián)合應用時(shí)應減少地高辛的用量。
3、 每次給藥前應仔細觀(guān)察心律和血壓改變，并避免夜間給藥。在白天給藥量較大時(shí)，夜間也應注意心律及血壓。
4、 患心房顫動(dòng)的病人，用藥過(guò)程中，當心律轉至正常時(shí)，可能誘發(fā)心房?jì)妊撀?，產(chǎn)生栓塞性病變，如腦栓塞、腸系膜動(dòng)脈栓塞等，應嚴密觀(guān)察。
5、 對于有應用奎尼丁的指征，但血壓偏低或處于休克狀態(tài)的病人，應先提高血壓、糾正休克，然后再用。如血壓偏低是由于心動(dòng)過(guò)速、心臟排血量小所造成，則應一面提高血壓，一面使用奎尼丁。
6、 嚴重心肌損害的病人和孕婦忌用。
7、 靜注常引起嚴重的低血壓，有較大的危險性，須注意。禁用于有嚴重心肌病變。Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、洋地黃中毒、原有Q-T間期延長(cháng)、妊娠、嚴重肝腎功能損害及對本品有過(guò)敏反應者，慎用于Ⅰ度房室傳導阻滯、顯著(zhù)心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、重癥肌無(wú)力者。每次服藥前要檢查血壓、心率和心律，并記錄心電圖，避免低血鉀。