醋酸潑尼松龍物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn) 240-244 °C
折射率 112 ° (C=1, Dioxane)
Merck 7721
穩定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

醋酸潑尼松龍產(chǎn)品用途

適用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎、風(fēng)濕熱、紅斑狼瘡、硬皮病、皮肌炎、急性淋巴白血病等

醋酸潑尼松龍成分 

主要成分：醋酸潑尼松龍。
化學(xué)名為：11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。 抗休克作用：糖皮質(zhì)激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕 細胞損傷，發(fā)揮保護機體的作用
藥代動(dòng)力學(xué)：極易自消化道吸收，其本身以活性形式存在，無(wú)需經(jīng)肝臟轉化即發(fā)揮其 生物效應?？诜蠹s1-2小時(shí)血藥濃度達峰值，T1/2為2-3小時(shí)。在血中本品大 部分與血漿蛋白結合，游離和結合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部 分可經(jīng)乳汁排出。
醋酸潑尼松龍應用

【給藥說(shuō)明】不宜長(cháng)期使用，并避免全身大面積使用。用藥1周后癥狀未緩解，應向醫師咨詢(xún)。
【用法與用量】局部外用，每日2～4次?？诜糜谥委熯^(guò)敏性、自身免疫性炎癥性疾病，成人開(kāi)始一日15-40mg（根 據病情），需要時(shí)可用到60mg或一日05-1mg/kg,發(fā)熱患者分3次服用，體溫正 常者每日晨起一次頓服。病情穩定后逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。 小兒開(kāi)始用量一日1mg/kg。
【制劑與規格】醋酸潑尼松龍軟膏：①0.5%，4g:0.02g；②0.5%，10g:0.05g。
【不良反應】
   糖皮質(zhì)激素在應用生理劑量替代治療時(shí)無(wú)明顯不良反應，不良反應多發(fā)生在 應用藥理劑量時(shí)，而且與療程、劑量、用藥種類(lèi)、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。 常見(jiàn)不良反應有以下幾類(lèi)： 

1.長(cháng)程使用可引起以下副作用
   醫源性庫欣綜合癥面容和體態(tài)、體重增加、下 肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng )口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺 血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長(cháng)骨病理性骨折）、肌無(wú) 力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰 瘍或穿孔，兒童生長(cháng)受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖 耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現精神癥狀
   欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現 為抑制。精神癥狀尤易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過(guò)精神不正常 者。
3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應
   以真菌、結核菌、葡萄球菌、 變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征
   有時(shí)患者在停藥后出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背 痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng) 仔細檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來(lái)疾病的復燃，則可考慮為對糖皮 質(zhì)激素的依賴(lài)綜合征。
禁忌癥
   對本品及甾體激素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情 況下應權衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴重的精神?。ㄟ^(guò)去或現在）和癲 癇，活動(dòng)性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術(shù)，骨折，創(chuàng )傷修復期，角膜潰瘍， 腎上腺皮質(zhì)機能亢進(jìn)癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水 痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松癥等。
4 注意事項
1. 誘發(fā)感染
   在激素作用下，原來(lái)已被控制的感染可活動(dòng)起來(lái)，最常見(jiàn)者為結核 感染復發(fā)。在某些感染時(shí)應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中 毒癥狀，但必須同時(shí)用有效的抗生素治療、密切觀(guān)察病情變化，在短期用藥后， 即應迅速減量、停藥。
 2. 對診斷的干擾

   （1） 糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血 鉀下降。 
   （2） 對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數下降，多核 白細胞和血小板增加，后者也可下降。 
   （3） 長(cháng)期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、 組織胞漿菌素試驗和過(guò)敏反應皮試等。 
   （4） 還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH） 刺激的反應，使TRH興奮實(shí)驗結果呈假陽(yáng)性。干擾促黃體生成素釋放素 （LHRH）興奮試驗的結果。 
   （5） 使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。

下列情況應慎用

 心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有 精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋 白血癥、高血壓、甲減（此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強）、重癥肌無(wú)力、骨質(zhì)疏松、 胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
 隨訪(fǎng)檢查
   長(cháng)期應用糖皮質(zhì)激素者，應定期檢查以下項目：
   （1） 血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
   （2） 小兒應定期檢測生長(cháng)和發(fā)育情況。
   （3） 眼科檢查，注意白內障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。
   （4） 血清電解質(zhì)和大便隱血。
   （5） 高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查，尤以老年人為然。

 孕婦及哺乳期婦女用藥

（1） 妊娠期用藥
   糖皮質(zhì)激素可通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物實(shí)驗研究證實(shí)孕期給藥可增加 胚胎腭裂，胎盤(pán)功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內生長(cháng)發(fā)育遲緩的發(fā)生率。 人類(lèi)使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤(pán)功能不全、新生兒體重減少或 死胎的發(fā)生率。
（2） 哺乳期用藥
   由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如 生長(cháng)受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，盡可能避免使用。
【 兒童用藥 】
   小兒如長(cháng)期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重。

 老年患者用藥

 老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓、糖尿病。老年患者尤其 是更年期后的女性應用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。
   藥物相互作用
   ⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
   ⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
   ⑶與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長(cháng)期與碳酸酐酶抑制 劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
   ⑷與蛋白質(zhì)同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。
   ⑸與抗膽堿能藥（如阿托品）長(cháng)期合用，可致眼壓增高。
   ⑹三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
   ⑺與降糖藥如胰島素合用時(shí)，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑 量。
   ⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應 適當調整后者的劑量。
   ⑼與避孕藥或雌激素制劑合用，可加強其治療作用和不良反應。
   ⑽與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
   ⑾與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利 尿效應。
   ⑿與麻黃堿合用，可增強其代謝清除。
   ⒀與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細胞 增生性疾病。
   ⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
   ⒂可促進(jìn)美西律在體內代謝，降低血藥濃度。
   ⒃與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
   ⒄與生長(cháng)激素合用，可抑制后者的促生長(cháng)作用。