MDL | MFCD00005091 |
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InChIKey | QEVHRUUCFGRFIF-MDEJGZGSSA-N |
Inchi | 1S/C33H40N2O9/c1-38-19-7-8-20-21-9-10-35-16-18-13-27(44-32(36)17-11-25(39-2)30(41-4)26(12-17)40-3)31(42-5)28(33(37)43-6)22(18)15-24(35)29(21)34-23(20)14-19/h7-8,11-12,14,18,22,24,27-28,31,34H,9-10,13,15-16H2,1-6H3/t18-,22+,24-,27-,28+,31+/m1/s1 |
SMILES | O(C)[C@H]1[C@@H](C[C@@H]2CN3CCC4C5C=CC(=CC=5NC=4[C@H]3C[C@@H]2[C@@H]1C(=O)OC)OC)OC(C1C=C(C(=C(C=1)OC)OC)OC)=O |
BRN | 102014 |
LogP | 4.10900 |
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PSA | 117.78000 |
Merck | 8145 |
折射率 | 177 ° (C=1, DMF) |
水溶性 | Soluble in water. |
沸點(diǎn) | 700.1°C at 760mmHg |
熔點(diǎn) | 265oC (dec.) |
蒸氣壓 | 0mmHg at 25°C |
閃點(diǎn) | 377.2°C |
溶解度 | less than 1 mg/mL at 72° F (NTP, 1992) |
濃度 | 1?pg/μL in methanol: water (1:1) |
顏色與性狀 | 淡黃色粉末 |
穩定性 | Stable, but darkens slowly in light. Combustible. Incompatible with strong acids, reducing agents, oxidizing agents. |
溶解性 | 易溶于氯仿(約1g/6ml)、四氯甲烷、冰乙酸,溶于苯、乙酸乙酯,微溶于丙酮、甲醇、乙醇(1g/1800ml)、乙醚、乙酸溶液和檸檬酸溶液,極微溶于水。 |
酸度系數(pKa) | 6.6(at 25℃) |
比旋光度 | -126° (c=1, CHCl3) |
光學(xué)活性 | [α]20/D ?123±3°, c =?1% in chloroform |
密度 | 1.32g/cm3 |
氣味 | Odorless |
精確分子量 | 608.27300 |
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氫鍵供體數量 | 1 |
氫鍵受體數量 | 10 |
可旋轉化學(xué)鍵數量 | 10 |
同位素質(zhì)量 | 608.27338086 g/mol |
重原子數量 | 44 |
復雜度 | 1000 |
同位素原子數量 | 0 |
確定原子立構中心數量 | 6 |
不確定原子立構中心數量 | 0 |
確定化學(xué)鍵立構中心數量 | 0 |
不確定化學(xué)鍵立構中心數量 | 0 |
共價(jià)鍵單元數量 | 1 |
功能3d受體數量 | 7 |
有效轉子數量 | 11.6 |
構象異構體抽樣RMSD | 1.2 |
CID構象異構體數量 | 34 |
疏水參數計算參考值(XlogP) | 4 |
功能3d供體數量 | 1 |
互變異構體數量 | 無(wú) |
功能3d環(huán)數量 | 6 |
功能3d陽(yáng)離子數量 | 2 |
表面電荷 | 0 |
拓撲分子極性表面積 | 118 |
分子量 | 608.7 |
符號: | ![]() ![]() |
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RTECS號 | ZG0350000 |
WGK Germany | 3 |
安全說(shuō)明 | S26 |
包裝等級 | II |
風(fēng)險術(shù)語(yǔ) | R10; R36; R67 |
危險品標志 | Xi ![]() |
危險品運輸編號 | UN 1219 |
危害聲明 | H225,H319,H336 |
警示性聲明 | P210,P261,P305+P351+P338 |
提示語(yǔ) | 危險 |
儲存條件 | 4°C, protect from light |
PackingGroup | II |
危險類(lèi)別碼 | 22 |
信號詞 | Danger |
TSCA | Yes |
FLUKA BRAND F CODES | 10-23 |
EINECS | 200-047-9 |
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海關(guān)數據 | 中國海關(guān)編碼:3003909090 |
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用途 | 一,利血平為腎上腺素能神經(jīng)抑制藥,可阻止腎上腺素能神經(jīng)末稍?xún)冉橘|(zhì)的貯存,將囊泡中具有升壓作用的介質(zhì)耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴張藥,可松弛小動(dòng)脈平滑肌,降低外周阻力。 二,降血壓及安定藥。降壓作用起效慢,但作用持久。 三,該品廣泛應用于輕度和中度高血壓的治療。常與噻嗪類(lèi)藥合用以增加療效。該藥能長(cháng)期服用,耐受用良好。 |
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生產(chǎn)方法 | 一,該品系由夾竹桃科植物(蘿芙木屬)全堿濃縮酸性滲透漉液時(shí)析出的膠瘃物中提取而得的一種生物堿,由化學(xué)合成來(lái)制取。但目前合成法尚無(wú)工來(lái)生產(chǎn)價(jià)值,均自蘿芙木中提取。取蘿芙木酸性滲漉液蒸發(fā)濃縮時(shí)析出的膠狀物質(zhì),加乙醇、冰乙酸、獲得酸性乙醇溶液,再用氯仿提取得到氯仿溶液,將基利血平轉成硝酸鹽,再在弱堿性溶液中以丙酮萃取,并經(jīng)精制而得利血平。由于該品極易氧化變質(zhì),整個(gè)生產(chǎn)過(guò)程均須避光進(jìn)行。對生藥計總收率約0.01%,對膠質(zhì)計約0.5%。 二,生物合成 色氨酸是利血平的生物合成途徑的起始原料。色氨酸被色氨酸脫羧酶(tryptophandecarboxylase)轉化為色胺。色胺在異胡豆苷合成酶(strictosidinesynthetase)的催化下結合裂環(huán)馬錢(qián)子苷(secologanin)合成異胡豆苷(strictosidine)。多種酶催化反應最終使異胡豆苷轉化成利血平。 三,全合成 雖然從蘿芙木中已可提取出高純的利血平,全合成生產(chǎn)也是可行的。1958年,伍德沃德成功地以十六步以上反應全合成利血平,成為有機化學(xué)的一塊里程碑。由于其結構復雜,它已經(jīng)成為經(jīng)典化合物,并已成為眾多全合成反應的目標,一些替代的方案也不斷被發(fā)展出來(lái)。1989年,利血平立體構象的全合成也被完成。 |
PubChemId | 5770 |
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Reaxys RN | 102015 |
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Beilstein | 102014 |
產(chǎn)品名稱(chēng): 利血平 | 按照GB/T 16483、GB/T 17519 編制 |
修訂日期: 2019年7月15日 | 最初編制日期: 2019年7月15日 |
版本: 1.0 |
吞咽有害。
急性經(jīng)口毒性 類(lèi)別 4
H302 吞咽有害
—— P264 作業(yè)后徹底清洗。
—— P270 使用本產(chǎn)品時(shí)不要進(jìn)食、飲 水或吸煙。
—— P301+P312 如誤吞咽: 如感覺(jué)不適,呼叫解毒中心/ 醫生
—— P330 漱口。
—— 無(wú)
—— P501 按當地法規處置內裝物/容器。
組分 | 濃度或濃度范圍(質(zhì)量分數,%) | CAS No. |
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Reserpine | 100% | 50-55-5 |
用水霧、干粉、泡沫或二氧化碳滅火劑滅火。
避免使用直流水滅火,直流水可能導致可燃性液體的飛濺,使火勢擴散。
無(wú)資料
消防人員須佩戴攜氣式呼吸器,穿全身消防服,在上風(fēng)向滅火。
盡可能將容器從火場(chǎng)移至空曠處。
處在火場(chǎng)中的容器若已變色或從安全泄壓裝置中發(fā)出聲音,必須馬上撤離。
隔離事故現場(chǎng),禁止無(wú)關(guān)人員進(jìn)入。
收容和處理消防水,防止污染環(huán)境。
建議應急處理人員戴攜氣式呼吸器,穿防靜電服,戴橡膠耐油手套。
禁止接觸或跨越泄漏物。
作業(yè)時(shí)使用的所有設備應接地。
盡可能切斷泄漏源。消除所有點(diǎn)火源。
根據液體流動(dòng)、蒸汽或粉塵擴散的影響區域劃定警戒區,無(wú)關(guān)人員從側風(fēng)、上風(fēng)向撤離至安全區。
小量泄漏:盡可能將泄漏液體收集在可密閉的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并轉移至安全場(chǎng)所。禁止沖入下水道。
大量泄漏:構筑圍堤或挖坑收容。封閉排水管道。用泡沫覆蓋,抑制蒸發(fā)。用防爆泵轉移至槽車(chē)或專(zhuān)用收集器內,回收或運至廢物處理場(chǎng)所處置。
操作人員應經(jīng)過(guò)專(zhuān)門(mén)培訓,嚴格遵守操作規程。
操作處置應在具備局部通風(fēng)或全面通風(fēng)換氣設施的場(chǎng)所進(jìn)行。
避免眼和皮膚的接觸,避免吸入蒸汽。
個(gè)體防護措施參見(jiàn)第8部分。
遠離火種、熱源,工作場(chǎng)所嚴禁吸煙。
使用防爆型的通風(fēng)系統和設備。
如需罐裝,應控制流速,且有接地裝置,防止靜電積聚。
避免與氧化劑等禁配物接觸(禁配物參見(jiàn)第10部分)。
搬運時(shí)要輕裝輕卸,防止包裝及容器損壞。
倒空的容器可能殘留有害物。
使用后洗手,禁止在工作場(chǎng)所進(jìn)飲食。
配備相應品種和數量的消防器材及泄漏應急處理設備。
儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。
庫溫不宜超過(guò)37°C。
應與氧化劑、食用化學(xué)品分開(kāi)存放,切忌混儲(禁配物參見(jiàn)第10部分)。
保持容器密封。
遠離火種、熱源。
庫房必須安裝避雷設備。
排風(fēng)系統應設有導除靜電的接地裝置。
采用防爆型照明、通風(fēng)設置。
禁止使用易產(chǎn)生火花的設備和工具。
儲區應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。
組分名稱(chēng) | CAS | 標準來(lái)源 | 限值 | 備注 |
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Reserpine | 50-55-5 | GBZ 2.1——2007 | MAC: PC-TWA: PC-STEL: |
無(wú)資料
GBZ/T 160.1 ~ GBZ/T 160.81-2004 工作場(chǎng)所空氣有毒物質(zhì)測定(系列標準), EN 14042 工作場(chǎng)所空氣 用于評估暴露于化學(xué)或生物試劑的程序指南
作業(yè)場(chǎng)所建議與其它作業(yè)場(chǎng)所分開(kāi)。
密閉操作,防止泄漏。
加強通風(fēng)。
設置自動(dòng)報警裝置和事故通風(fēng)設施。
設置應急撤離通道和必要的瀉險區。
設置紅色區域警示線(xiàn)、警示標識和中文警示說(shuō)明,并設置通訊報警系統。
提供安全淋浴和洗眼設備。
呼吸系統防護:空氣中濃度超標時(shí),佩戴過(guò)濾式防毒面具(半面罩)。緊急事態(tài)搶救或撤離時(shí),應該佩戴攜氣式呼吸器。
手防護:戴橡膠耐油手套。
眼睛防護:戴化學(xué)安全防護眼睛。
皮膚和身體防護:穿防毒物滲透工作服。
外觀(guān)與性狀: 淡黃色粉末 | 氣味: 無(wú)資料 |
pH值: 無(wú)資料 | 熔點(diǎn)/凝固點(diǎn)(°C): 265oC (dec.) |
沸點(diǎn)、初沸點(diǎn)和沸程(°C): 700.1oC at 760mmHg | 自燃溫度(°C): 無(wú)資料 |
閃點(diǎn)(°C): 32°C(lit.) | 分解溫度(°C): 無(wú)資料 |
爆炸極限[%(體積分數)]: 無(wú)資料 | 蒸發(fā)速率[乙酸(正)丁酯以1計]: 無(wú)資料 |
飽合蒸氣壓(kPa): 無(wú)資料 | 易燃性(固體、氣體): 無(wú)資料 |
相對密度(水以1計): 1.32g/cm3 | 蒸氣密度(空氣以1計): 無(wú)資料 |
氣味閾值(mg/m3): 無(wú)資料 | n-辛醇/水分配系數(lg P): 無(wú)資料 |
溶解性: 無(wú)資料 | 黏度: 無(wú)資料 |
經(jīng)口: LD50 Rat oral 420 mg/kg
吸入: 無(wú)資料
經(jīng)皮: 無(wú)資料
無(wú)資料。
無(wú)資料。
無(wú)資料。
無(wú)資料。
無(wú)資料。
無(wú)資料。
無(wú)資料
無(wú)資料
無(wú)資料
魚(yú)類(lèi)急性毒性試驗: 無(wú)資料
溞類(lèi)急性活動(dòng)抑制試驗: 無(wú)資料
藻類(lèi)生長(cháng)抑制試驗: 無(wú)資料
對微生物的毒性: 無(wú)資料
無(wú)資料。
無(wú)資料。
無(wú)資料。
盡可能回收利用。
如果不能回收利用,采用焚燒方法進(jìn)行處置。
不得采用排放到下水道的方式廢 棄處置本品。
將容器返還生產(chǎn)商或按照國家和地方法規處置。
廢棄處置前應參閱國家和地方有關(guān)法規。
處置人員的安全防范措施參見(jiàn)第8部分。
運輸車(chē)輛應配備相應品種和數量的消防器材及泄漏應急處理設備。
嚴禁與氧化劑、食用化學(xué)品等混裝混運。
裝運該物品的車(chē)輛排氣管必須配備阻火裝置。
使用槽(罐)車(chē)運輸時(shí)應有接地鏈,槽內可設孔隔板以減少震蕩產(chǎn)生靜電。
禁止使用易產(chǎn)生火花的機械設備和工具裝卸。
夏季最好早晚運輸。
運輸途中應防暴曬、雨淋,防高溫。
中途停留時(shí)應遠離火種、熱源、高溫區。
公路運輸時(shí)要按規定路線(xiàn)行駛,勿在居民區和人口稠密區停留。
鐵路運輸時(shí)要禁止溜放。
嚴禁用木船、水泥船散裝運輸。
運輸工具上應根據相關(guān)運輸要求張貼危險標志、公告。
下列法律、法規、規章和標準,對該化學(xué)品的管理作相應的規定:
職業(yè)病危害因素分類(lèi)目錄(2015): 未列入
危險品化學(xué)品目錄(2015): 未列入
易制爆危險化學(xué)品名錄(2017): 未列入
首批和第二批重點(diǎn)監管的危險化學(xué)品名錄: 未列入
重點(diǎn)環(huán)境管理危險化學(xué)品目錄: 未列入
麻醉藥品品種目錄: 未列入
精神藥品品種目錄: 未列入
中國現有化學(xué)物質(zhì)名錄(2013): 未列入
本版為第1.0版,按照GB/T 16483-2008、GB/T 17519-2013、GB 30000系列分類(lèi)標準編制。
【1】國際化學(xué)品安全規劃署:國際化學(xué)品安全卡(ICSC),網(wǎng)址:http://www.ilo.org/dyn/icsc/showcard.home。
【2】國際癌癥研究機構,網(wǎng)址:http://www.iarc.fr/。
【3】OECD 全球化學(xué)品信息平臺,網(wǎng)址:http://www.echemportal.org/echemportal/index?pageID=0&request_locale=en。
【4】美國 CAMEO 化學(xué)物質(zhì)數據庫,網(wǎng)址:http://cameochemicals.noaa.gov/search/simple。
【5】美國醫學(xué)圖書(shū)館:化學(xué)品標識數據庫,網(wǎng)址:http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidlite.jsp。
【6】美國環(huán)境保護署:綜合危險性信息系統,網(wǎng)址:http://cfpub.epa.gov/iris/。
【7】美國交通部:應急響應指南,網(wǎng)址:http://www.phmsa.dot.gov/hazmat/library/erg。
【8】德國GESTIS-有害物質(zhì)數據庫,網(wǎng)址:http://gestis-en.itrust.de/。
MAC:最高容許濃度(maximum allowable concentration), 指工作地點(diǎn)、在一個(gè)工作日內、任何時(shí)間有毒化學(xué)物質(zhì)均不應超過(guò)的濃度。
PC-TWA:時(shí)間加權平均容許濃度(permissible concentration-time weighted average), 指以時(shí)間為權數規定的8 h工作日、40 h工作周的平均容許接觸濃度。
PC-STEL:短時(shí)間接觸容許濃度(permissible concentration-short term exposure limit), 指在遵守PC-TWA前提下允許短時(shí)間(15 min)接觸的濃度。
本SDS的信息僅適用于所指定的產(chǎn)品,除非特別指明, 對于本產(chǎn)品與其它物質(zhì)的混合物等情況不適用。 本SDS只為那些受過(guò)適當專(zhuān)業(yè)訓練的該產(chǎn)品的使用人員提供產(chǎn)品使用安全方面的資料。 本SDS的使用者,須對該SDS的適用性作出獨立判斷。由于使用本SDS所導致的傷害,本SDS的編寫(xiě)者將不負任何責任。
利血平藥理藥效
利血平是腎上腺素能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。本品通過(guò)耗竭周?chē)桓猩窠?jīng)末梢的腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統的作用。利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮靜作用,但無(wú)致嗜睡和麻醉作用,不改變睡眠時(shí)腦電圖,可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。實(shí)驗動(dòng)物給予低于臨床劑量的利血平后,即出現瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過(guò)低、胃腸道活動(dòng)加快等癥狀。
利血平特點(diǎn)及副作用
利血平[處]口服后降壓作用產(chǎn)生緩慢、溫和,停藥后作消失也慢。口服后3~7天見(jiàn)效,3~4周達高峰,停藥后血壓在2~6周內回升。該藥曾廣泛用于輕、中度高血壓,特別是與噻嗪類(lèi)利尿藥合用有良效,是目前常用的復方降壓藥的主要成分之一。常用劑量口服為每日0.25~0.5毫克。肌內注射或靜脈注射為 0.5~1.0毫克,注射后約30~60分鐘開(kāi)始產(chǎn)生降壓作用,最大作用在3小時(shí),所以重復注射宜在3小時(shí)后。 利血平不良反應較多,目前新的具有更多優(yōu)點(diǎn)的降壓藥不斷上市,該藥在高血壓的治療中又很少應用。常見(jiàn)不良反應有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹瀉、皮疹等,大劑量可出現面紅、心律失常、心絞痛樣綜合征,心動(dòng)過(guò)緩,偶可產(chǎn)生帕金森綜合征。應注意,有精神抑郁性疾病或病史者,有潰瘍病病史者、急性局限性腸炎、潰瘍性結腸炎、帕金森綜合征者禁用。
利血平的質(zhì)譜圖